配制注射劑時,可根據(jù)藥物的性質(zhì)加入適宜的附加劑。如滲透壓調(diào)節(jié)劑、pH值調(diào)節(jié)劑、增溶劑、抗氧劑、抑菌劑、乳化劑、助懸劑等。所用附加劑應(yīng)不影響藥物療效,避免對檢驗產(chǎn)生干擾,使用濃度不得引起毒性或過度的刺激。
1.增加主藥溶解度的附加劑
為了提高注射劑的澄明度,常采取在藥物分子結(jié)構(gòu)上引入親水基團;或使用混合溶劑、非水溶劑;或加酸堿使生成可溶性鹽類,或加增溶劑、助溶劑等方法增加藥物的溶解度,但供靜脈注射用的注射液應(yīng)慎用增溶劑,脊椎腔注射用的注射液不得添加增溶劑。常用的增加主藥溶解度的附加劑或乳化劑有普流羅尼克(pluronic,較多用普流羅尼克F-68)、膽固醇和膽汁等。
2.防止主藥氧化的附加劑
常用的防止主藥氧化的措施有:①加抗氧劑,常用的抗氧劑有亞硫酸鈉、亞硫酸氫鈉和焦亞硫酸鈉,一般濃度為0.1%~0.2%;②加金屬離子絡(luò)合劑,如依地酸二鈉或依地酸鈉鈣、環(huán)己二胺四醋醫(yī)`學(xué)敎育網(wǎng)搜`集整理酸鈉等。③通入惰性氣體,如N2。此外還可采用降低溫度、避光、調(diào)節(jié)適宜的pH值等措施。
3.抑制微生物增殖的附加劑
常用抑菌劑為0.5%苯酚、0.3%甲酚、0.5%三氯叔丁醇等。抑菌劑的用量應(yīng)能抑制注射液中微生物的生長,加有抑菌劑的注射液,仍應(yīng)用適宜的方法滅菌,在標(biāo)簽上應(yīng)標(biāo)明所加抑菌劑的名稱與濃度。除另有規(guī)定外,一次注射量超過l5ml的注射液,不得加抑菌劑。靜脈輸液與腦池內(nèi)、硬膜外、椎管內(nèi)用的注射液均不得加抑菌劑。
4.調(diào)整pH的附加劑
注射液的pH值一般在4~9之間,大量輸入的注射液pH值應(yīng)近中性。調(diào)整注射液pH值至適宜范圍能夠減少對機體的刺激,增加注射液的穩(wěn)定性,加速藥物的吸收。常用調(diào)整pH值的附加劑有鹽酸、枸櫞酸、氫氧化鈉、氫氧化鉀、碳酸氫鈉、磷酸氫二鈉、磷酸二氫鈉等。
5.調(diào)節(jié)滲透壓的附加劑
凡滲透壓與血漿、淚液相等的溶液稱為等滲溶液。若大量注入低滲溶液,可造成溶血,因此注射劑應(yīng)調(diào)節(jié)其滲透壓與血漿等滲。常用的滲透壓調(diào)節(jié)劑有氯化鈉、葡萄糖等。