乳酸左氧氟沙星氯化鈉注射液100ML

乳酸左氧氟沙星氯化鈉注射液說明書

請仔細閱讀說明書并在醫(yī)師指導下使用。嚴禁用于食品和飼料加工。

使用前請認真檢查，如存在藥液渾濁或有異物、袋有滲漏、袋口松動等情況切勿使用。穿刺膠塞時，請在規(guī)定的范圍內(nèi)（圓圈中心或凹圈中心）垂直均勻用力剌入。

【藥品名稱】

通用名稱：乳酸左氧氟沙星氯化鈉注射液

英文名稱：Levofloxacine Lactate and Sodium Chloride Injection

漢語拼音：Rusuan Zuoyanɡfushaxinɡ Lühuana  Zhusheye    

【成份】本品主要成份為：乳酸左氧氟沙星。輔料為：氯化鈉。

化學名稱：(-)-(S)-9-氟-2，3-二氫-3-甲基-10-(4-甲基-1-哌嗪基)-7-氧-7H –吡啶并[1,2,3-de]-[1,4]苯并噁嗪-6-羧酸乳酸鹽半水合物。

化學結(jié)構(gòu)式：

分子式：C18H20FN3O4·C3H6O3·1/2H2O

分子量：460.41

【性狀】本品為淡黃綠色的澄明液體。

【適應癥】

本品適用于敏感細菌所引起的下列中、重度感染：

呼吸系統(tǒng)感染：急性支氣管炎、慢性支氣管炎急性發(fā)作、彌漫性細支氣管炎、支氣管擴張合并感染、肺炎、扁桃體炎（扁桃體周膿腫）；

泌尿系統(tǒng)感染：腎盂腎炎、復雜性尿路感染等；

生殖系統(tǒng)感染：急性前列腺炎、急性附睪炎、宮腔感染、子宮附件炎、盆腔炎（疑有厭氧菌感染時可合用甲硝唑）；

皮膚軟組織感染：傳染性膿皰病、蜂窩組織炎、淋巴管（結(jié)）炎、皮下膿腫、肛周膿腫等；

腸道感染：細菌性痢疾、感染性腸炎、沙門菌屬腸炎、傷寒及副傷寒；

敗血癥、粒細胞減少及免疫功能低下患者的各種感染；

其它感染：乳腺炎、外傷、燒傷及手術(shù)后傷口感染、腹腔感染（必要時合用甲硝唑）、膽囊炎、膽管炎、骨與關節(jié)感染以及五官科感染。

【規(guī)格】100ml:乳酸左氧氟沙星0.3g(按C18H20FN3O4計算)與氯化鈉0.9g

【用法用量】

靜脈滴注，成人每日0.3g～0.6g，分1～2次靜滴。滴注時間為每100ml至少靜脈滴注60分鐘，滴速過快易引起靜脈刺激癥狀或中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應。

【不良反應】

用藥期間可能出現(xiàn)惡心、嘔吐、腹部不適、腹瀉、食欲不振、腹痛、腹脹等癥狀；失眠、頭暈、頭痛等神經(jīng)系統(tǒng)癥狀：皮疹、瘙癢、紅斑及注射部位發(fā)紅、瘙癢或靜脈炎等癥狀；亦可出現(xiàn)一過性肝功能異常。如血轉(zhuǎn)氨酶升高、血清總膽紅素增加等。偶見血中尿素氮上升、倦怠、發(fā)熱、心悸、味覺異常及注射后出現(xiàn)血管刺激癥狀等，一般多能耐受，療程結(jié)束后多可消失。

【禁忌】

對喹諾酮類藥物過敏者、癲癇患者、妊娠及哺乳期婦女、18歲以下患者禁用。

【注意事項】

1．腎功能不全者應減量或慎用。2．有中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病患者慎用。3．本制劑不宜與其它藥物同瓶混合靜滴，或在同一根靜脈輸液管內(nèi)進行靜滴。4．喹諾酮類藥物尚可引起少見的光毒性反應（發(fā)生率小于0.1%）。在接受本品治療時應避免過度陽光曝曬和人工紫外線。如出現(xiàn)光敏反應或皮膚損傷時應停用本品。此外偶有用藥后發(fā)生跟踺炎或跟踺斷裂的報告，故如有上述癥狀發(fā)生時須立即停藥并休息，嚴禁運動，直至癥狀消失。5．性病患者治療時，應進行梅毒血清學檢查，以免耽誤對梅毒的治療。6.嚴禁用于食品和飼料加工。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】

1. 因不能確保妊娠婦女的用藥安全，妊娠或有可能妊娠的婦女禁用。

2. 因藥物經(jīng)乳汁排泄，所以哺乳期婦女禁用。如必須服用本品應暫停哺乳。

【兒童用藥】

在動物實驗（幼犬、幼成犬、幼鼠）中發(fā)現(xiàn)本品對承重關節(jié)有異常損傷，故18歲以下患者禁用。

【老年用藥】

本品主要經(jīng)腎臟排泄（參見“藥代動力學”），因高齡患者大多腎功能低下，可能會出現(xiàn)持續(xù)高血藥濃度。因此，應注意用藥劑量慎重給藥。

【藥物相互作用】

1.本品不能與多價金屬離子如鎂、鈣等溶液在同一輸液管中使用。

2.本品與苯丙酸、聯(lián)苯丁酮酸類、非甾體類抗炎鎮(zhèn)痛藥合用，可引起痙攣，應避免合用。

3.避免與茶堿同時使用。如需同時應用，應監(jiān)測茶堿的血藥濃度以調(diào)整其劑量。
4.與華法林或其衍生物同時使用時，應監(jiān)測凝血酶原時間或其他凝血試驗。
5.與口服降血糖藥同時使用時可能引起低血糖，因此用藥過程中應注意監(jiān)測血糖濃度，一旦發(fā)生低血糖時應立即停用本品，并給予適當處理。

【藥物過量】

喹諾酮類藥物過量時，可出現(xiàn)以下癥狀：惡心、嘔吐、胃痛、胃灼熱、腹瀉、口渴、口腔炎、蹣跚、頭暈、頭痛、全身倦怠、麻木感、發(fā)冷、發(fā)熱、錐體外系癥狀、興奮、幻覺、抽搐、譫妄、小腦共濟失調(diào)、顱內(nèi)壓升高（頭痛、嘔吐、視神經(jīng)乳頭水腫癥狀）、代謝性酸中毒、血糖增高、GOT、GPT、AL-P增高、白細胞減少、嗜酸性粒細胞增加、血小板減少、溶血性貧血、血尿、軟骨/關節(jié)障礙、白內(nèi)障、視力障礙、色覺異常及復視。

急救措施及解毒藥⑴輸液（加保肝藥物）：代謝性酸中毒給予碳酸氫鈉注射液，尿堿化給予碳酸氫鈉注射液，以增加本品由腎臟的排泄；（2）強制利尿：給予呋喃苯氨酸注射液；⑶對癥療法：抽搐時應反復投以安定靜脈注射液；⑷重癥：可考慮進行血液透析。

【藥理毒理】

藥理作用

左氧氟沙星為氧氟沙星的左旋體，其抗菌活性約為氧氟沙星的兩倍，它的主要作用機理是通過抑制細菌DNA旋轉(zhuǎn)酶（細菌拓撲異構(gòu)酶）的活性，阻礙細菌DNA的復制而達到抗菌作用。

本品具有抗菌譜廣、抗菌作用強的特點，對大多數(shù)腸桿菌科細菌，如大腸埃希菌、克雷白菌屬、沙雷氏菌屬、變形桿菌屬、志賀菌屬、沙門氏菌屬、枸櫞酸桿菌、不動桿菌屬以及銅綠假單胞菌、流感嗜血桿菌、淋球菌等革蘭氏陰性細菌有較強的抗菌活性。對部分甲氧西林敏感葡萄球菌、肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌、溶血性鏈球菌等革蘭氏陽性菌和軍團菌、支原體、衣原體也有良好的抗菌作用，但對厭氧菌和腸球菌的作用較差。

毒理研究

重復給藥毒性：大鼠連續(xù)4周經(jīng)口給予左氧氟沙星劑量分別為50、200、800mg/kg，僅見800mg/kg用藥組動物出現(xiàn)中性白細胞的減少和骨髓M/E的上升；病理組織學可見肢關節(jié)表面出現(xiàn)輕度變性。獼猴經(jīng)口給藥4周，100mg/kg組動物出現(xiàn)流涎、腹瀉、體重輕度下降和尿中pH值降低。大鼠經(jīng)口給藥26周，80和320mg/kg劑量組動物出現(xiàn)流涎、尿中pH值升高。320mg/kg組動物的排糞量增加，盲腸粘膜的環(huán)狀細胞出現(xiàn)腫大。獼猴經(jīng)口給藥26周時，在10、25、62.5mg/kg劑量均未出現(xiàn)明顯毒性反應。

對關節(jié)軟骨的影響：幼年和3～4周齡大鼠、4月齡獵兔犬經(jīng)口給藥7天，大鼠在300mg/kg以上、獵兔犬在10mg/kg以上劑量時，出現(xiàn)關節(jié)軟骨病變，并在幼、年輕獵兔犬中易發(fā)現(xiàn)關節(jié)毒性。13月齡犬，經(jīng)口給藥7天，在40mg/kg劑量時出現(xiàn)極輕度的關節(jié)毒性，但18月齡犬靜脈注射14天，30mg/kg劑量時未出現(xiàn)關節(jié)毒性。

生殖毒性：大鼠妊娠前、妊娠初期經(jīng)口給藥劑量達360mg/kg時，對雌、雄動物的生殖能力和胎兒均未見影響。大鼠在器官形成期給藥，劑量達90mg/kg時，對胎兒和新生兒均無明顯影響。家兔經(jīng)口給藥50mg/kg時，未出現(xiàn)胚胎、胎兒致死以及胎兒生長遲緩作用，也未出現(xiàn)致畸作用。大鼠圍產(chǎn)期、授乳期經(jīng)口給藥達360mg/kg時，對動物的分娩、授乳以及出生兒均未見明顯影響。

光毒性：采用長波長紫外線（320－400nm）照射，以小鼠耳廓厚度變化為指標進行了光毒性研究，結(jié)果經(jīng)口給藥劑量達200mg/kg時，未見明顯異常變化。

【藥代動力學】

國內(nèi)健康人恒速靜脈滴注乳酸左氧氟沙星注射液0.2g（以C18H20FN3O4計），滴注時間為1小時，血藥峰濃度（Cmax）為3.40（2.8～4.0）μg/ml，12小時后血藥濃度為0.55（0.3～0.7）μg/ml，消除相半衰期（t1/2β）約為5.2小時，清除率（CL）約11.2L/h。尚缺乏靜脈滴注乳酸左氧氟沙星注射液0.3g的人體藥代動力學資料。

國外資料單次靜注左氧氟沙星300mg和相同劑量口服給藥的藥代動力學參數(shù)相似（見表）。

左氧氟沙星300mg靜注（n=8）和口服（n=12）后

藥代動力學參數(shù)的平均值

多劑量研究中（300mg每日2次靜脈滴注，共6天）其血藥濃度于24～48小時達到穩(wěn)態(tài)。首次及末次劑量后的血藥峰濃度分別為5.35和6.12μg/ml，表明無明顯蓄積。

左氧氟沙星在體內(nèi)組織中分布廣泛。主要以原形藥由尿中排出，口服給藥后48小時內(nèi)，尿中原形藥物排出約占給藥量的87%；72小時內(nèi)糞便中的排出藥量少于給藥量的4%；約5%的藥物以無活性代謝物的形式由尿中排出。

腎功能減退的患者左氧氟沙星消除率下降，消除半衰期延長，為避免藥物蓄積，應進行劑量調(diào)整。血液透析和連續(xù)腹膜透析（CAPD）不影響左氧氟沙星從體內(nèi)排除。

【貯藏】遮光，密閉，在陰涼干燥處保存（不超過20℃）。

【包裝】多層共擠輸液用膜制袋，每袋100ml。

【有效期】24個月

【執(zhí)行標準】YBH24522006

【批準文號】國藥準字Hxxxxxxxx

【生產(chǎn)企業(yè)】

企業(yè)名稱：廣東南國藥業(yè)有限公司

生產(chǎn)地址：廣東省湛江市機場路16號

郵政編碼：524017

客戶服務熱線：0759-2311977

銷售服務熱線：0759-2300748

質(zhì)量服務熱線：0759-2307810

傳真號碼：0759-2302441